理化学研究所ライフサイエンス技術基盤研究センター RIKEN Center for Life Science Technologies

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高速C-[11C]メチル化法

 

 

理研のPET化学研究グループでは、汎用性の高い[11C]ヨウ化メチルを用いて、化学結合的に安定な炭素−炭素結合法による11C-標識化法の開発を行っています。例えば、[11C]ヨウ化メチルと有機スズ化合物あるいは有機ホウ素化合物を原料として、独自のPd触媒系の使用下に、60–90 ℃の比較的温和な条件下で、わずか5分間で、目的とする[11C]メチル化体を高収率(崩壊補正放射化学収率:最高91%)で得ることができます。図1に示したように、当グループでは、これまでに四型式の高速C-[11C]メチル化法を開発してきました。本標識法の実現は、原理的にはほとんど全ての有機化合物への11C核種の導入が可能であることを示しています。

現在、高速C-[11C]メチル化法は、低分子化合物の炭素−炭素結合型11C-標識化法の一つとして国内外で大きな評価を受けています。とくに、この化学結合的に丈夫な11C-標識化体を用いて得られた生体のPETイメージングは、その高い信憑性から、Evidence-based Medicine(科学的根拠に基づいた医療)の機軸となることが期待されています。図2は、高速C-[11C]メチル化法を用いて開発した理研オリジナルのPETプローブの例です。

実際に、本高速C-[11C]メチル化法により合成された11C-標識体のヒトPET臨床研究は、当研究センターの渡辺恭良センター長の統括下に、共同研究先の大阪市立大学医学部附属病院やウプサラ大学附属病院(スウェーデン)等で実施されています。

参考文献

関連研究室

CLSTは、2018年4月1日からの理化学研究所第4期中期計画により、3つのセンターに改組されました。